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Wie Antipyschotics Arbeit: Dopamine Teil Agonismus

2013-05-13 4
   
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résuméIn dieser Serie von Artikeln finden Sie Informationen über unser aktuelles Verständnis davon, wie Neuroleptika / Antipsychotika arbeiten bei Schizophrenie finden. In diesem Artikel werden Sie über Dopamin Teil agonism lernen. Dieser Effekt lässt sich
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Wie Antipyschotics Arbeit: Dopamine Teil Agonismus

In dieser Serie von Artikeln finden Sie Informationen über unser aktuelles Verständnis davon, wie Neuroleptika / Antipsychotika arbeiten bei Schizophrenie finden.

In diesem Artikel werden Sie über Dopamin Teil agonism lernen. Dieser Effekt lässt sich am besten durch Aripiprazol (Markenname: Abilify) dargestellt ist, eine zweite Generation Antipsychotika / atypcial Neuroleptikum, das einen anderen Wirkmechanismus abgesehen von allen anderen atypischen Antipsychotika aufgrund tun steht.

Wie ist Aripiprazol unterscheidet sich von anderen atypischen?

Die meisten atypischen Neuroleptika haben eine klare Wirkung der Gehirn Serotonin-Rezeptoren, sondern eine eher schwache und begrenzte Wirkung auf das Gehirn Dopamin-Rezeptoren. Aripiprazol ist anders als die meisten anderen Atypika hinsichtlich seines Wirkungsmechanismus. Im Wesentlichen funktioniert Aripiprazol über Dopamin. So ist aus der Sicht der es funktioniert, ist Aripiprazol näher typischen oder ersten Generation Neuroleptika, die die Blockierung der Dopamin im Gehirn (sog Dopamin-Antagonismus) als gemeinsamer Wirkmechanismus teilen ..

Wenn Aripiprazol Arbeiten an Dopamin , warum es als atypisch eingestuft?

Der Grund dafür ist die Aripiprazol klinische Wirkung: sein Risiko für bestimmte neurologische Nebenwirkungen wie Episoden akuter Muskelstarre (Dystonie) oder unwillkürliche abnorme Bewegungsstörungen (Dyskinesien) ist gering, was verdient es als atypisch Auszeichnungen , ; als mit einem hohen Risiko für Antipsychotika Gegensatz zu dieser Art von Nebenwirkungen, die als Typical klassifiziert sind.

Ist aripriprazole Dopamin-Wirkung anders als die typischen Neuroleptika Dopamin-Blockade?

Ja. Aripiprazol ist ein Dopamin-partieller Agonist - als wie die meisten der ersten Generation Antipsychotika mit einem Dopamin-Antagonisten oder Blocker gegenüber.

Was ist Dopamin - Antagonismus?

Dopamin ist ein Neurotransmitter der auf der Ebene des synaptischen Raum gefunden, wird der Raum in-zwischen den Neuronen.

Dopamin im synaptischen Raum von Vesikeln in dem präsynaptischen Neuron freigesetzt untergebracht, bindet dann an Dopamin-Rezeptoren auf der Ebene des postsynaptischen Neurons. Betrachten Sie dies als Schlüssel und Schloss Art der Wirkung, wo die Dopaminrezeptoren Schlösser sind, die geöffnet werden, wenn die Dopamin "Schlüssel" die Sperre eintritt. Eine der Hypothesen von Schizophrenie ist, dass in bestimmten Bereichen des Gehirns gibt es in der Synapse zu viel Dopamin ist. Die positiven Symptome der Schizophrenie sind gedacht, um ein Ergebnis all dieser "Extra" Dopamin-Moleküle an Dopamin-Rezeptoren binden zu sein. Dopamin-Antagonisten binden an die Dopamin-Rezeptoren, so blockieren Dopamin binden. Und ohne den richtigen Schlüssel, dh Dopamin, ist das Schloss nicht öffnen - mit anderen Worten, wenn die Dopamin-Überschuss Problem auf der Ebene der Synapse korrigiert wird, gibt es keine negativen Auswirkungen (positive Symptome), die sich von ihm. Das Problem ist aber, dass die Dopamin-Blockade ganzen Gehirn auftritt, während die Dopamin-Überschuß bei Schizophrenie auf spezifische Teile des Gehirns beschränkt ist.

Ferner in Schizophrenie, während einige Teile des Gehirns unterliegen auf Dopamin Überschuss anderen Teile sind in der Tat ein Dopamindefizit auftritt. Dopamin-Antagonisten blockieren nicht nur Rezeptoren in Orten, wo es zu viel davon ist, sondern auch an Orten, wo es nicht genügend Dopamin. Aus diesem Grund ist diese Medikamente, während wirksam für positive Symptome - aufgrund Blockierung von Rezeptoren in Gehirnregionen zu viel Dopamin ist, neigen auch dazu, negative Symptome, kognitive Probleme, sowie das Risiko für Parkinson-Patienten erhöhen sie zu nehmen, wegen Sperrung von Dopamin im Gehirn Regionen, in denen zu wenig Dopamin ist. Eine mögliche Lösung für dieses Problem wird unter Verwendung von partiellen Agonisten.

Was ist eine partielle Dopaminagonisten?

Ein partieller Dopamin-Agonist ein Molekül, das an den Rezeptor bindet und aktiviert sie teilweise. Denken Sie darüber nach, wie ein Schlüssel, der Art von Passung in das Schloss, so dass die Tür zu werden zappelte, aber nicht vollständig geöffnet. Die Wirkung eines partiellen Dopamin-Agonist ist weniger als die volle Wirkung von Dopamin, aber mehr als einem vollständigen Mangel an Wirkung, was passiert, wenn ein Rezeptor vollständig blockiert. In anderen Worten, eine Teilwirkung. Diese partielle Wirkung bedeutet, dass, wenn es zu viel Dopamin um Aripiprazol (ein Teil-Dopamin-Agonisten) durch den Dopamin-Raum an den Rezeptoren zu nehmen und sie nur teilweise Aktivierung wird die Wirkung des zu viel Dopamin tatsächlich abnehmen. Es bedeutet auch, dass Situationen, wenn es zu wenig Dopamin ist etwa alle verfügbaren Rezeptoren Aripiprazol zu aktivieren binden tatsächlich nicht besetzten Rezeptoren und ihre Wirkung, wenn auch nur teilweise, wird nun für einen Nettozuwachs an den Dopamin-Wirkung in der Synapse hinzugefügt von die dopaminerge Wirkung eines Dopamin-entzogen Synapse.

Zusammenfassend Aripiprazol, als partieller Dopamin-Agonisten, wirkt als Modulator der Dopaminwirkungen. Wenn sie vorhanden sind, ist es, die Auswirkungen von sowohl Dopamin Überschuss verringert (von Dopamin Wirkung abnimmt, wenn es zu viel davon ist) und Defizit (durch Dopamin-Wirkung zu erhöhen, wenn es zu wenig davon).

Weiterführende Literatur:

Arvid Carlsson: Ein dopaminergen Defizit-Hypothese der Schizophrenie: der Weg zur Entdeckung. Dialogues Clin Neurosci. März 2006; 8 (1): 137-142

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