Index · Artikel · Warum die "Neue" Tenofovir so wichtig ist

Warum die "Neue" Tenofovir so wichtig ist

2013-04-25 13
   
Advertisement
résuméWenn die US Food and Drug Administration (FDA) die Zulassung der Kombination HIV - Medikament Genvoya im November 2015 angekündigt, haben viele nicht erkannt , dass es auch die Ankunft eines wichtigen, neuen Medikament in der Behandlung Bewaffnung an
Advertisement

Warum die "Neue" Tenofovir so wichtig ist

Wenn die US Food and Drug Administration (FDA) die Zulassung der Kombination HIV - Medikament Genvoya im November 2015 angekündigt, haben viele nicht erkannt , dass es auch die Ankunft eines wichtigen, neuen Medikament in der Behandlung Bewaffnung angekündigt: Tenofovir alafenamide (oder, einfacher, Tenofovir AF).

Tenovovir AF-eine der drei Komponenten von Genvoya (sowie andere Kombination HIV-Medikament, Odefsey) -ist ein großer Fortschritt gegenüber dem viel vorgeschriebenen Tenofovir Disoproxil Fumarat (Tenofovir DF) betrachtet, mit niedrigeren Medikamententoxizität und das Potential Tenofovir zu überwinden DF-assoziierte Arzneimittelresistenz.

Der Umzug von Tenofovir DF Tenofovir AF

Tenofovir DF wurde zum ersten Mal von der FDA am 26. Oktober 2001 genehmigt und wurde so etwas wie ein Spiel-Wechsler in Betracht gezogen, in der Lage, auch Patienten mit tiefer Widerstand behandeln, die Möglichkeiten der HIV-Behandlung hatte Welken. Darüber hinaus ist es tat so mit wenigen der profunde Nebenwirkungen in vielen frühen Generation Drogen gesehen.

Innerhalb der Spanne von wenigen Jahren wurde Tenofovir DF gilt als eines der wichtigsten Medikamente in den weltweiten Kampf gegen HIV und wurde schließlich in der Weltgesundheitsorganisation Liste der unentbehrlichen Medikamente.

Heute Tenofovir DF bleibt unter den am häufigsten verschriebene HIV-Medikamente in der Welt, in eine solche Zusammenarbeit formulierte Medikamente wie Truvada drei-in-one Atripla und Dual-formuliert gefunden. In Afrika südlich der Sahara und vielen anderen entwickelten Ländern ist es der Eckpfeiler der nationalen Behandlungsprogramme, mit über 5 Millionen Menschen allein das Medikament in Südafrika zu erhalten.

Aber die weit verbreitete Verwendung von Tenofovir DF hat sich auch mit seinen Schattenseiten, mit Raten von Medikamentenresistenz Gebäude auf der Ebene der Bevölkerung, sowie eine höhere Inzidenz von Drogen Toxizitäten beeinflussen Schlüssel, bei Risikogruppen.

Heute schlägt Forschung, dass die Preise von Tenofovir DF-assoziierte Resistenz läuft überall von 10% bis 20% in Europa und Nordamerika, während Raten als 57% so hoch sein kann, in Teilen von Afrika südlich der Sahara.

Darüber hinaus ist das Risiko der Behandlung assoziierten Nierenfunktion und / oder Ausfall (eine mögliche Nebenwirkung von Tenofovir DF Verwendung) gesehen besonders hart afrikanischen Ländern zu treffen, in denen die Häufigkeit der zugrunde liegenden Nierenerkrankung ist bereits 300% bis 400% höher als in die US-

Wie Tenofovir AF Works (und warum, das ist wichtig)

Während Tenofovir AF und DF sind beide klassifiziert als Transkriptase - Hemmer Nukleotid - Reverse und die HIV - Replikation in der exakt gleichen Art und Weise verhindern, unterscheiden sie sich in einem wichtigen Weg: Tenofovir AF keine der aktiven Wirkstoffmoleküls enthält.

Stattdessen wirkt Tenofovir AF als Prodrug, was bedeutet , dass es den körpereigenen Stoffwechsel verwendet das aktive Molekül direkt an Zellen zu synthetisieren und zu liefern.

Dagegen mit Tenofovir DF ist das aktive Molekül direkt in den Blutstrom über eine orale Tablette geliefert. Dies erforderte Dosierungen von 300 mg täglich, um idealen Serumkonzentrationen zu erreichen, Rest Medikament zu verlassen in den Nieren zu akkumulieren und schädigen könnte.

Wegen seiner Prodrug Form erfordert Tenofovir AF nur eine 25mg Tagesdosen und liefert das aktive Molekül effektiver Zellen.

Dies verringert nicht nur das Risiko der Behandlung assoziierten Nierenfunktionsstörungen, sondern auch andere zu langfristigen Einsatz Tenofovir DF Symptome (zB Knochen Gebrechlichkeit und andere Erkrankungen des Skelettsystems).

Es ist zwar nicht ganz klar ist, ob Tenofovir AF drug resistance in Populationen, in denen Tenofovir DF-Auslastung hoch ist gesehen überwinden, schlägt einige der Forschung, dass es könnte. Frühe Studien haben gezeigt, dass Tenofovir AF mit effektiver "Wirkstoffbeladung" zugeordnet ist, in so genannten peripheren mononukleären Blutzellen. Diese erhöhte Belastung erscheint auf der zellulären Ebene antivirale Aktivität zu erhöhen, was darauf hindeutet, dass Tenofovir AF seine Nützlichkeit behalten kann sogar im Angesicht von Tenofovir DF-resistente Viren.

TOP

  • Day/
  • Week/
  • Original/
  • Recommand

Updated