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Punkte Neue Forschung zu Krebsmedikamente in niedrigeren Dosen

2013-09-27 10
   
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résuméDie Curling-Stränge bilden die aktive Stelle des Enzyms nitroreductase. Der blaue Punkt in der rechten Seite ist die natürliche Aminosäure die Wissenschaftler mit unnatürliche ersetzt. Bildnachweis: Ryan Mehl. Nachdruck mit freundlicher Genehmigung v
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Punkte Neue Forschung zu Krebsmedikamente in niedrigeren Dosen




Die Curling-Stränge bilden die aktive Stelle des Enzyms nitroreductase. Der blaue Punkt in der rechten Seite ist die natürliche Aminosäure die Wissenschaftler mit unnatürliche ersetzt.

Bildnachweis: Ryan Mehl. Nachdruck mit freundlicher Genehmigung von JC Jackson et al., "Verbesserung der Natur des aktiven Zentrums mit genetisch kodierter unnatürliche Aminosäuren," Journal of the American Chemical Society. Copyright 2006, American Chemical Society


Aminosäuren, beschäftigt es sich um nicht-Protein und das Leben zu schaffen, um mehr als das 30-fache eines Krebstherapie Protein die Aktivität zu verbessern.

Wissenschaftler sagen, dass dies die Tür öffnet sich mit dieser neuen Verbindungen im gesamten Proteine ​​zu experimentieren und in der Zukunft, in Organismen, die möglicherweise Drogen zu schaffen, die besser funktionieren, aber weniger Nebenwirkungen haben.

Das Leben verwendet normalerweise 20 Aminosäuren als Bausteine ​​für Proteine, aber eine große Anzahl von anderen Aminosäuren bestehen. Durch diese Aminosäuren mit - bekannt als unnatürliche Aminosäuren -. In Proteine ​​", haben wir Zugang zu vielen weiteren Formen und Kosten im Vergleich zur Natur" Forscher Ryan Mehl, Biochemiker an Franklin und Marshall College in Lancaster, Pennsylvania, sagte Livescience.

Keine unnatürliche Aminosäuren, bis jetzt war die Aktivität irgendwelcher Enzyme zur Verbesserung gezeigt, die Proteine ​​wesentlich für das Leben Aktivitäten sind. Mehl und seine Kollegen experimentierten mit dem Enzym nitroreductase, die Drogen aktivieren Krebstherapie hilft.

Eine Aminosäure innerhalb nitroreductase ist der Schlüssel, um es auf die Medikamente Bindung aktiviert sie. Die Forscher versuchten, diese Aminosäure mit allen anderen natürlichen Einsen und acht unnatürliche Aminosäuren zu ersetzen, mit der resultierenden Enzymvarianten, die durch Bakterienzellen in Laborschalen erzeugt.

Unter Verwendung der nichtnatürlichen Aminosäuren schufen die Forscher eine nitroreductase Variante mehr als 30-mal effizienter als normal. Es war auch mehr als doppelt so gut wie die beste Variante, die eine natürliche Aminosäure Ersatz verwendet.

In Zukunft könnte dies bedeuten, Patienten reduzierten Mengen des Krebsmedikaments verwenden könnte, die auf schlechte Nebenwirkungen verringern könnte. Verbesserung der Enzyme für die kommerzielle Verwendung in naher Zukunft möglich sein, die Mehl. Er und seine Kollegen berichten ihre Ergebnisse in der Zeitschrift der American Chemical Society.

"Wir auf die Natur durch die Arbeit mit nur einer Website zu verbessern - man stelle sich nur das Potenzial, diese Aminosäuren während eines Proteins oder eines Organismus zu verwenden", sagte Mehl. Während "statt einer Website ein ganzes Protein entwickelt sich technisch anspruchsvoll sein wird, ist aber derzeit machbar", warnte er, "unnatürliche Organismen in überzeugender Weise entwickelt sich vielleicht aus ein paar Jahren sein."

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